DROGAS ANTIEPILÉPTICAS:

Ø Carbamazepina (CBZ):

   Reduz a freqüência das descargas neuronais, bloqueando a atividade dos canais de sódio.Os efeitos colaterais, quando presentes,  não  são   suficientemente graves para a retirada da droga. Dentre eles,  pode-se   citar  sono-lência, tonturas, falta de concentração e  sinais   cerebelares,  como  nistagomo e ataxia.

Ø Valproato de sódio (VAL):

Não promove bloqueio de canais de sódio, mas, provavelmente, inibe a degradação de GABA ou aumenta asua síntese. Os efeitos colaterais mais freqüentes são náuseas, vômitos e diarréia. Há também queixas de  ganho  de peso e queda de cabelos, além da possibilidade de causar tremor e diminuição da cognição.

Ø Fenitoína:

Provavelmente age pelo mesmo mecanismo da CBZ,  além de  atuar  sobre       canais de potássio e ter um efeito sobre o receptor de GABA. Os efeitos colaterais incluem náuseas, vômitos, instabilidade, disartria, diplopia e nistagmo. Em altas  doses,  pode  causar  encefalopatia.  Síndrome   cerebelar também é comum em pacientes com epilepsia grave que receberam o medicamento por toda a vida. Outros  efeitos  são  linfadenopatia,   rashes  cutâneos, acne e hirsutismo.

Ø Fenobarbital:

Potencializa a transmissão de GABA. Devido aos  efeitos   colaterais  associados, é indicado somente para pacientes com crises intratáveis, que não responderam a outros regimes terapêuticos. Os  efeitos   mais  comuns  são reações adversas relacionadas ao afeto,   comportamento  e  cognição.  Produz também dependência e uma síndrome grave associada ao aumento das crises e efeitos psiquiátricos quando interrompido abruptamente.

Ø Primidona:

Pró-droga metabolizada  para  fenobarbital  e  feniletilmalonamida,  sendo      preferível o uso do próprio fenobarbital. Como  o   fenobarbital,  requer  um período prolongado de retirada para evitar os efeitos  adversos  já  descritos.

Ø Benzodaizepínicos:

Potencializam a inibição GABAérgica. Seu principal papel é no tratamento do estado de mal epiléptico,apesar de alguns serem aplicados no tratamento de epilepsia crônica. São menos eficazes que outras DAEs e produzem sedação e tolerância à sua ação antiepiléptica.

Ex.: Clonazepam; clobazam.

Vários outros compostos têm sido utilizados como DAEse podem até ser aplicados em pacientes com crises intratáveis, onde  incluem-se  acetazolamida, vitamina E e sultiame. Foram lançadas também, nos útimos anos, novas DAEs, cujo uso atualmente ainda é considerado complexo. Dentre elas estão:

Ø Vigabatrina:

Potencializa o sistema inbitório GABAérgico. Relativamente desprovida de efeitos colaterais.

Ø Lamotrigina:

Impede a liberação de aminoácidos excitatórios,  como glutamato,  por   intermédio da inibição, seja dos canais de sódio ou cálcio. É em geral bem tolerada, mas alguns pacientes queixam de ataxia, náusea, tonturas ou diplopia. Há maior incidência de rashes cutâneos que com outras DAEs.

Ø Gabapentina:

Mimetiza as ações in vivo do GABA. É bem tolerada e poucos pacientes experimentam efeitos como tremor, ataxia e diplopia.

Ø Topiramato:

Provavelmente, atua tanto como agente estabilizador da membrana, como inibindo a despolarização por cainato (agente excitatório). Tem se mostrado eficaz e seguro, apesar da perda de peso observada em alguns pacientes.