Medicamentos usados
Cloropromazina
A cloropromazina é uma fenotiazina alifática. As fenotiazinas são conhecidas por ativar seus efeitos antipsicóticos e antieméticos na interferência nas vias dopaminérgicas centrais nas áreas quimiorreceptoras gatilho mesolímbicos e medulares do cérebro, respectivamente. Efeitos colaterais extrapiramidais são resultado da interação com vias dopaminérgicas dos gânglios basais. Embora freqüentemente chamados bloqueadores de dopamina, o mecanismo exato da interferência dopaminérgica responsável pela atividade antipsicótica da droga não foi determinado.
As fenotiazinas alifáticas são altamente sedativas, principalmente no início do tratamento, desenvolvendo-se posteriormente uma tolerância. A cloropromazina tem forte atividade alfa-adrenérgica bloqueadora e pode causar hipotensão ortostática. A clopromazina tem moderada atividade anticolinérgica manifestada como boca seca, visão embaçada, retenção urinária e constipação ocasionais.
A cloropromazina aumenta a secreção de prolactina devido à sua ação bloqueadora nos receptores de dopamina na pituitária e no hipotálamo. Podem ocorrer galactorréia e ginecomastia.
Clozapina
A clozapina, dibenzodiazepina, é uma droga antipsicótica atípica porque seu perfil de ligação aos receptores de dopamina e seus efeitos sobre vários comportamentos mediados pela dopamina diferem dos de outros antipsicóticos. A clozapina exerce forte atividade anticolinérgica, adrenolítica, antihistamínica e antiserotoninérgica.
Em raras ocasiões os pacientes podem manifestar uma intensificação da atividade sonhadora durante a terapia. Descobriu-se que a fase REM é aumentada para até 85% do tempo total de sono.
A clozapina é indicada unicamente à pacientes que apresentam intolerância ou não respondem ao tratamento com antipsicóticos convencionais, devido ao seu forte poder agranulocitocítico.
Haloperidol (Haldol)
O haloperidol é uma butiroferona derivada com propriedades antipsicóticas consideradas particularmente efetivas no controle da hiperatividade, agitação e mania. O mecanismo de ação do haloperidol foi atribuído à inibição do mecanismo de transporte de monoaminas cerebrais, particularmente pelo bloqueio da transmissão de impulsos em neurônios dopaminérgicos.
Risperidona.
A risperidona (Risperdal) é um bloqueador de receptores de dopamina que mostrou regular superioridade de benefícios em comparação com os antipsicóticos. Assim como a clozapina, a risperidona pode ter um efeito benéfico nos sintomas negativos. A risperidona também pode melhorar a memória de trabalho verbal, um problema comum em esquizofrênicos. Em geral, tem poucos efeitos extra-piramidais, embora podendo ocorrer em doses mais altas. Os efeitos colaterais comuns incluem a insônia, ganho de peso e vertigem.
Olanzapina.
A olanzapina (Zyprexa) pode ser mais eficiente no bloqueio da serotonina e neurotransmissores de dopamina, do que a clozapina, a que tem um risco maior para diminuição para confiscações e agranulocitoses. Os estudos indicam que pelo menos é eficiente para os sintomas agudos e possívelmente mais eficiente para os negativos do que neurolépticos típicos e que possuem um risco menor para causar sintomas extrapiramidais. A droga pode também ser benéfica para pacientes que não respondem às drogas neurolépticas. Um novo estudo sugere que a olanzapina também pode ser mais eficiente que a risperidona, particulamente na resposta para os sintomas negativos, mas ainda é necessário mais pesquisas para confirmação dos resultados. Assim como a risperidona, a olanzapina pode causar insônia, ganho de peso e vertigem. Outras drogas atípicas são a Ziprasidona e quetiapina (Seroquel - não encontrei no Vade-mécum - Brasil) que são promessas de novas drogas. A ziprasidona, que afeta a serotonina assim como a dopamina, também pode melhorar os sintomas negativos com efeitos colaterais extrapiramidais limitados. A aripiprazola e iloperidona são outras drogas atípicas em desenvolvimento.
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